0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Передозировка бетаблокаторами лекарства

Передозировка бета-блокаторами

Передозировка бета-блокаторами у большинства здоровых людей заканчивается благополучно. Токсический эффект обычно проявляет­ся вскоре после приема.

Бета-блокаторы существенно нарушают способность сердца реагировать на вызванные другими веществами расширение сосудов, брадикардию и снижение сократимости миокарда. Поэтому при­ем даже относительно безопасных сердечно-сосудистых средств в со­четании с бета-блокаторами может привести к катастрофическим последствиям. Проявления передозировки бета-блокаторов более выражены у больных с сердечной недостаточностью, синдромом сла­бости синусового узла или нарушенным АВ-проведснием, у которых для поддержания нормальной ЧСС, проводимости и сердечного вы­броса необходима постоянная симпатическая стимуляция.

Самые частые симптомы передозировки бета-блокаторов — ар­териальная гипотония и брадикардия. Тяжелое отравление может привести к асисто­лии. При сердечной недостаточности передозировка протекает тяжелее. Спутанность сознания, кома, эпилептические припадки чаще возникают на фоне тяжелой артериальной гипотонии, но могут развиться и при нормальном АД, особенно при отравлении жирорастворимыми препаратами. В частности, передозировка пропранолола может быстро привести к развитию эпилептических при­падков, комы и аритмий. У детей наблюдается гипогликемия, у взрос­лых она возникает значительно реже. Возможно угнетение дыхания центрального генеза. Бронхоспазм наблюдается редко и, видимо, толь­ко у предрасположенных лиц. Важно подчеркнуть, что при передози­ровке избирательность действия адреноблокаторов в значительной мере утрачивается.


Препараты с хинидиноподобным действием

К этой группе относятся ацебутолол, бетаксолол, окспренолол и пропранолол. Наибольшей хинидиноподобной активностью обладает пропранолол. Отравление пропранололом сопровождается комой, эпи­лептическими припадками, артериальной гипотонией, брадикардией, нарушением АВ-проведения, расширением комплекса и желу­дочковыми тахикардиями.

Жирорастворимые и водорастворимые препараты

Большинство жирорастворимых адреноблокаторов при передози­ровке вызывают спутанность сознания, кому, эпилептические при­падки даже в отсутствие артериальной гипотонии. Обладающий наи­меньшей жирорастворимостью атенолол — один из самых безопасных препаратов, хотя и его передозировка может привести к смерти вслед­ствие сердечно-сосудистых нарушений.

Препараты с внутренней симпатомиметической активностью

Эти препараты теоретически более безопасны по сравнению с другими адреноблокаторами, хотя случаев их передозировки описано очень мало. Пиндолол считается относительно безопасным препаратом, по­скольку при его передозировке часто преобладает симпатомимстическое действие, проявляющееся умеренным повышением ЧСС или АД.

Препараты, блокирующие калиевые каналы

При передозировке этих препаратов следует ожидать возникновения желудочковых аритмий (полиморфных желудочковых экстрасистол, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков).

Передозировка соталола может приводить также к артериальной гипо­тонии, брадикардии и асистолии, причем эти проявления могут быть отсроченными и длительными.

Препараты с сосудорасширяющим действием

Теоретически одновременная блокада а- и бета-адренорецепторов, ха­рактерная для лабеталола и карведилола, должна усиливать побочные эффекты этих препаратов, однако благодаря слабой выраженности хинидиноподобного действия эти препараты относительно безопасны даже при передозировке. Симптомы передозировки лабеталола сходны с таковыми для других бета-адреноблокаторов: основные проявления — брадикардия, артериальная гипотония. Данных о передозировке кар­ведилола крайне мало.

Другие препараты

Хотя данных о передозировке бета-блокаторов длительного дейст­вия очень мало, логично предположить, что их токсический эффект должен быть отсрочен и растянут во времени. При сочетанной передо­зировке антагонистов кальция и адреноблокаторов лечение затруд­нено из-за синергичного действия этих препаратов.

Диагностика

Всем больным с тяжелой передозировкой адреноблокаторов регист­рируют ЭКГ в 12 отведениях, затем налаживают мониторинг ЭКГ. По­скольку бета-блокаторы могут вызвать гипогликемию, независимо от состояния сознания определяют концентрацию глюкозы в плазме. Если есть риск сердечной недостаточности, проводят рентгенографию грудной клетки и измеряю! р.,02. У больных с брадикардией неясной этиологии целесообразно определить сывороточные концентрации ка­лия, сердечных изоферментов и дигоксина, а также показатели функ­ции почек. Стандартных методов измерения концен­трации адреноблокаторов нет, хотя иногда такое измерение может быть полезным для ретроспективного подтверждения диагноза.

Читать еще:  Подкласс ic этмозин применение характеристика противоаритмических препаратов

Лечение передозировки бета-блокаторами

Общие мероприятия

При тяжелом отравлении адреноблокаторами прежде всего проводят стандартную симптоматическую и поддерживающую терапию. При брадикардии, артериальной гипотонии назначают атропин и инфузионную терапию. При попадании внутрь большого количества бета-адреноблокаторов показаны меры по их удалению из ЖКТ. Если имеется выраженная симптоматика (эпилептические припадки, тяжелая арте­риальная гипотония или значительная брадикардия), а препарат пред­положительно все еще находится в желудке, показано промывание жетулха. Мы полагаем, что применение одного лишь активированного угля может быть рекомендовано больным с минимальными клиниче­скими проявлениями при передозировке одного или нескольких водо­растворимых ß-адреноблокаторов в случае, если после приема препа­ратов прошло более часа. Промывание кишечника показано при отравлении препаратами длительного действия.

Специфические мероприятия

Если атропин и инфузионная терапия неэффективны, необходимы инотропные средства. Мы рекомендуем начинать с глюкагона, затем добавлять кальций, инсулин с глюкозой, прессорные катехоламины и, если все эти меры не помогают, ингибиторы фосфодиэстеразы. Если больной в критическом состоянии, то на такую последовательную схе­му обычно нет времени и следует сразу вводить несколько препаратов. Катехоламины и ингибиторы фосфодиэстеразы желательно вводить на фоне мониторинга гемодинамических показателей.

Передозировка бетаблокаторами лекарства

Блокаторы бета-адренергических рецепторов занимают прочное место в ряду средств, применяемых для лечения гипертензии и коронарной болезни. В настоящее время в продаже имеется более 30 различных бета-антагонистов (бета-блокаторов). Неселективные бета-блокаторы I поколения, такие как пропранолол, солатол и лабеталол, являются антагонистами сердечных b1- и b2-адренорецепторов.

Эти лекарственные средства блокируют b2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, обусловливая предрасположенность к бронхостенозу, они также блокируют b2-адренорецепторы в мускулатуре печени, ингибируя метаболизм углеводов и липидов; большая часть бета-блокаторов увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов, ингибируя b2-опосредованную артериолярную вазодилатацию. Бета-блокаторы первого поколения противопоказаны пациентам с астмой, обструкцией дыхательных путей, сахарным диабетом и/или болезнью периферических артерий.

Бета-блокаторы второго поколения, такие как атенолол, ацебутолол и метопролол, сравнительно избирательны в отношении b1-адренорецепторов, не ослабляют индуцированную катехоламином вазодилатацию и, по-видимому, в меньшей степени индуцируют бронхостеноз. Недавно были получены b1-селективные бета-блокаторы третьего поколения, которые обладают повышенной способностью индуцировать расширение артериальных сосудов, не вызывая бронхостеноза.

Все бета-блокаторы после приема в сверхвысоких дозах способны вызывать тяжелую гипотензию. Обстоятельно описан конкретный случай, когда произошла передозировка антигипертензивного бета-блокатора бетаксолола.

а) Токсикокинетика бета-блокаторов. Бета-блокаторы описаны также в отдельной статье на сайте. В таблице ниже представлены обобщенные данные по токсикокинетике некоторых антигипертензивных бета-блокаторов.

б) Клиническая картина. Симптомы интоксикации бета-блокаторами обычно проявляются в пределах первых 2 ч после проглатывания.

Передозировка отравления антигипертензивными бета-блокаторами. Известно два сообщения о передозировках при приеме бетаксолола. В одном случае 16-летняя девушка, пытаясь покончить с собой, приняла 460 мг (23 таблетки) бетаксолола. У нее развилась гипотензия, но электрокардиограмма не выявила никаких отклонений, и больную на следующий день выписали из больницы.

22-летняя женщина приняла сверхвысокие дозы бетаксолола и дизопирамида. У нее развились кардиогенный шок, внутрижелудочковая блокада и диффузная внутрисосудистая коагуляция, было проведено поддерживающее лечение с применением изопреналина, глюкагона и вазопрессорных аминов. Был введен временный водитель ритма.

Регулярное применение:
Бетаксолол. В некоторых случаях наблюдались брадикардия, вазомоторные заболевания конечностей, сердечная недостаточность, дурнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства, одышка и импотенция.
Бопиндолол. При длительном применении наблюдались утомляемость, бессонница, галлюцинации, депрессия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, учащенное сердцебиение и головная боль.
Целипролол. В некоторых случаях отмечаются головокружение, утомляемость, усталость.
Дилевалол. Менее чем у 10 % пациентов, постоянно принимающих этот препарат, отмечаются головокружение, головная боль и диарея. Изредка наблюдаются охлаждение конечностей, одышка, брадикардия и сердечная блокада. Иногда отмечаются повышение уровня трансаминазы и положительный титр антинуклеарных антител, как и при применении других бета-блокаторов.
Лабеталол. Для лечения гипотензии, вызванной передозировкой лабеталола, могут потребоваться большие дозы эпинефрина (>5 мг). Один пациент принял 175 мг адреналина за 24 ч.

Читать еще:  От чего помогают свечи витапрост инструкция по применению

в) Лабораторные данные. Не выявлено четкой корреляции между терапевтической или токсической активностью большинства бета-блокаторов и их концентрациями в крови.

г) Лечение отравления антигипертензивными лекарствами:

Стабилизация состояния. Необходимо восстановить дыхание, а затем обеспечить вспомогательную вентиляцию легких с помощью эндотрахеальной интубации. У пациента могут развиться внезапная брадикардия, тяжелая гипотензия или сердечная недостаточность.
Пациентов следует наблюдать в отделении интенсивной терапии, где будут обеспечены кислород, внутривенные вливания и контроль за сердечной деятельностью.

Очистка пищеварительного тракта. Нет данных контролируемых клинических исследований, которые свидетельствовали бы о том, что сироп ипекакуаны, промывание желудка, активированный уголь или слабительные средства эффективны при лечении пациентов после передозировок лекарств рассматриваемой группы. Пик концентраций в сыворотке может быть достигнут (в течение Примечание. Синтезированы «гибридные» препараты, обладающие свойствами b-блокаторов и вазодилататоров, не связанными с адренорецепторами, например карведилол.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется

Отравление бета-блокаторами

Определение

· Бета-блокаторы используются для лечения стенокардии, гипертонии, аритмии, тяжелых случаев сердечной недостаточности, а также мигрени и гипертиреоза.

· При стимуляции бета-рецепторов в сердце увеличивается сократимость, частота и скорость передачи.

· Острое отравление бета-блокаторами проявляется в течение 1-2 часов после передозировки (приема чрезмерной дозы препарата), и выражается в виде угнетения дыхания, припадков, комы, в некоторых случаях – гипогликемии.

Токсичность препаратов

· Токсичность зависит от вида препарата и основного заболевания.

· Как правило, острая токсическая доза в 2-3 раза превышает максимальную терапевтическую суточную дозу.

· После приема токсической дозы у 80% пациентов симптомы проявляются в течение 2 часов, и практически у всех в течение 7 часов.

· Если в течение 4-6 часов не было сердечных и сердечно-сосудистых симптомов, пациент редко получает состояние, требующее лечения.

· Соталол (период полувыведения 7-15 часов) и лекарственные препараты с пролонгированным высвобождением могут привести к возникновению аритмий в течение 20 часов после приема.

Симптоматика передозировки бета-блокаторами

Заподозрить передозировку бета-блокаторами можно исходя из информации, предоставленной пациентом, о количестве и сроках приема соответствующих препаратов. Картина заболевания дополняется проявлением следующих симптомов:

· Тошнота, рвота, диарея.

· Сонливость, заторможенность речи и спутанность сознания.

· Кома, эпилептические припадки.

· Отек легких из-за снижения сократимости миокарда.

Угнетение ЦНС чаще возникает на фоне отравления жирорастворимыми препаратами: метопрололомом, пропранололомом и тимололомом.

Повышение АД и тахикардию вызывают Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.

Читать еще:  Отзывы о массажере простаты для мужчин

Диагностика отравления бета-блокаторами

Симптомы и признаки отравления:

· Гипотония и брадикардия.

· Функция синоатриального узла снижена и полностью падает.

· Снижение атриовентрикулярной проводимости с удлиненным интервалом PQ и AV блок 2-й и 3-й степени с широким расширением комплекса QRS.

· Мембраностабилизирующие бета-блокаторы, например, пропранолол и карведилол удлиняют интервал QT и могут привести к желудочковой тахиаритмии желудочков (TdP).

Клинические признаки передозировки бета-блокаторов:

· Тяжесть сознания, бред, кома обычно зависят от степени выраженности гипотонии.

· Судороги чаще наблюдаются у пациентов при отравлении пропранололом.

· Развитие угнетения дыхания происходит только при очень серьезных отравлениях.

· Бронхоспазм случается у астматиков и редко у не астматиков.

· Гипогликемия наблюдается в основном у отравленных детей.

Терапия

Лечение передозировки бета-блокаторами включает следующие мероприятия.

1. Стабилизация состояния сердечно-легочной системы. Пациент без сознания должен быть интубирован.

2. Введение атропина внутривенно для защиты от вазовагальной брадикардии, вызванной несанкционированным вмешательством. Атропин также повышает частоту сердечных сокращений примерно на 25% .

3. Проведение желудочной аспирации и применение активированного угля. Желудочная аспирация может привести к рефлекторной брадикардии.

4. Диализ неактивен для большинства бета-блокаторов, учитывая их высокое связывание с белками, однако теоретически возможен при отравлении атенололом и соталолом.

5. Гипотония лечится, прежде всего, с увеличением объема, дополненным атропином и, введением кальция внутривенно. Кальций поможет снять гипотензию.

6. При серьезном отравлении бета-блокаторами и сердечной недостаточности даются большие дозы адренергических агонистов или глюкагона, например, добутамин.

Схема лечения

· Начальная доза составляет 5 мкг на кг в минуту. Дозу можно увеличить до 20 мкг на кг в минуту, и добавить норадреналин или адреналин.

· Высокие дозы только норадреналина / адреналина могут усугубить состояние, потому что периферическое сопротивление увеличивается без сопутствующего увеличения сократимости сердца.

· Иногда требуются сверхмаксимальные дозы прессорных веществ инотропов, например, изопреналин. Лечение передозировки бета-блокаторами начинают с обычной дозы и увеличивают при необходимости до проявления эффекта или побочных реакций.

· Вместо попытки активировать уже заблокированные бета-рецепторы можно использовать глюкагон.

· Многие отравленные пациенты реагируют на доставку глюкагона с повышением частоты сердечных сокращений и артериального давления.

· Начинают с 50-100 мг на кг (5-10 мг для взрослого) глюкагона в виде внутривенного болюса в течение 1 минуты. Эффект наступает через 1-2 минуты, максимален через 5-7 минут и длится 15-30 минут.

· Если нет эффекта в течение 5 минут, дозу следует повторить.

· При тяжелом отравлении может потребоваться добавление с непрерывной инфузией 2-5 мг в час.

· Глюкагон не аритмогенный, но уровень кальция должен быть нормальным.

· Кальций увеличивает сократительную способность сердца и может быть введен в виде хлорида кальция (0,5 ммоль / мл). 10-25 мл в / в дается в течение 10-20 мин.

· Также можно использовать глюконат кальция (0,23 ммоль / мл). 26-60 мл в / в дается в течение 10-20 минут.

· Соталол и несколько мембраностабилизирующих бета-адреноблокаторов вызвают желудочковую тахикардию. Лечение сульфатом магния внутривенно: 10-20 ммоль вводят в течение 5-10 мин.

Прогноз

Отравление бета-блокаторами может быть опасным для жизни, особенно у пациентов, которые уже имеют сердечные заболевания или одновременно принимали антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, дигоксин, другие антиаритмические средства, трициклические антидепрессанты, антипсихотики или литий.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector