0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Мазь диклофенак показания состав побочные эффекты

Показания к применению мазей на основе Диклофенака — описание, побочные действия и противопоказания

Заболевания суставов, травмы – источник неприятных ощущений в теле человека. Устранить боль, отечность, поможет Диклофенак мазь – противовоспалительный препарат, отпускающийся без рецепта. Как действует это лекарственное средство, при каких заболеваниях эффективно? Чтобы избежать проблем, не нанести вреда здоровью, необходимо познакомиться с инструкцией, узнать противопоказания, побочные эффекты. В этом поможет обзор особенностей препарата и его аналогов.

Мазь Диклофенак

Это средство относится к нестероидным противовоспалительным. Мазь с Диклофенаком наносится наружно на суставы, места травм. Лекарство быстро впитывается, обладает отличной проникающей способностью. В результате применения мази:

  • останавливается воспаление;
  • ликвидируется скованность суставов по утрам;
  • возникает анестезирующий эффект – снимается боль в состоянии покоя, при движении;
  • устраняется припухлость пораженной области;
  • снимаются отеки;
  • улучшается двигательная функция.

Diclofenac sodium – такое название имеет лекарство Диклофенак на латинском языке. Мазь предназначена для местного лечения патологий опорно-двигательной системы, эффективна при травмах, помогает во время восстановительного процесса после операций. При регулярном использовании препарат проникает через кожные покровы, продляет свое действие, накапливаясь в:

  • суставной капсуле;
  • мышечных тканях;
  • подкожной клетчатке;
  • синовиальной полости суставов.

Состав

Активное действующее вещество, которое содержит в составе препарат Диклофенак – натрия диклофенак (по латыни – diclofenac sodium). Среди компонентов мази есть вспомогательные вещества, обеспечивающие ее вязкость, лечебные качества. Состав препарата включает:

  • пропиленгликоль;
  • полиэтиленоксид 1500;
  • диметилсульфоксид;
  • полиэтиленоксид 400.

Форма выпуска

Препарат Диклофенак для наружного применения выпускается в виде мази, геля. Так упаковки выглядят на фото. Действующее вещество этих средств одинаковое. При сравнении лекарственных препаратов отмечают:

  • Мазь. Имеет концентрацию активного вещества 1% – 0,3 г на тубу весом 30 грамм. Основа жирная, наносится легко, одежду не пачкает.
  • Гель. Выпускается с насыщенностью 1 и 5%, быстрее впитывается. С его использованием, при комплексном лечении с применением таблеток, их дозировку можно уменьшить. Состав с концентрацией 5% противопоказан при нарушении свертываемости крови.

Применение

Диклофенак мазь – препарат, который не относится к гормональным, назначают при лечении хирурги, травматологи для снятия неприятных симптомов. Не рекомендовано употреблять его без назначения врача из-за наличия многочисленных противопоказаний. Диклофенак оказывает эффективное действие при лечении:

  • шейного остеохондроза;
  • грыжи позвоночника;
  • ревматоидного артрита;
  • обострения подагры;
  • радикулита;
  • полиартрита;
  • люмбаго;
  • остеоартроза;
  • тендовагинита;
  • ревматического поражения мягких тканей;
  • бурсита;
  • геморроя;
  • защемления седалищного нерва;
  • ишиаса.

Хорошие отзывы имеет крем Диклофенак в случае спортивных травм, вывихов, ушибов. К показаниям для применения относят:

  • суставной синдром при ревматизме;
  • воспалительные процессы в сухожилиях;
  • коксартроз тазобедренного сустава;
  • боли в поясничном отделе позвоночника;
  • напряжения мышц шеи;
  • артрит коленных суставов;
  • воспаления после прыщей;
  • повреждения связочного аппарата;
  • постравматические воспаления суставов, мягких тканей;
  • миалгии после сильных физических нагрузок;
  • растяжения мышц;
  • отеки, воспаления, после операций, травм.

Противопоказания

Чтобы не нанести вреда своему здоровью, не стоит употреблять Диклофенак самостоятельно. При заболевании суставов, травмах, доктор назначит комплексное лечение с применением мази, внутримышечных уколов, таблеток. Это имеет особое значение в связи с большим количеством противопоказаний. Нельзя использовать Диклофенак натрия мазь в случае:

  • высокой чувствительности к активному веществу препарата;
  • язвы двенадцатиперстной кишки при обострении;
  • бронхиальной астмы;
  • ринита;
  • сахарного диабета;
  • обостренной язвы желудка;
  • нарушений целостности кожи;
  • открытых ран.

Мазь на основе Диклофенака противопоказана к применению:

  • детям младше шести лет;
  • беременным;
  • кормящим мамочкам;
  • пожилым пациентам;
  • при проблемах свертываемости крови;
  • в случае гнойных поражений кожи;
  • при трофических язвах;
  • при наличии термических, химических ожогов;
  • в случае проблем с печенью;
  • при хронических патологиях почек;
  • в период обострения геморроя;
  • при нарушении обмена веществ;
  • после значительных хирургических вмешательств;
  • при онкологических заболеваниях;
  • в условиях хронических проблемах органов дыхания.

Инструкция по применению

Перед началом использования Диклофенака в виде мази, необходимо изучить инструкцию по применению, в которой дано полное описание препарата. Можно ознакомиться с его пользой и вредом для организма. Инструкция оговаривает:

  • количественный состав мази;
  • особенности дозировки для взрослых, детей;
  • показания к применению;
  • возможные побочные эффекты;
  • противопоказания для употребления.

Согласно инструкции, при использовании мази необходимо:

  • после нанесения Диклофенака на кожу вымыть с мылом руки;
  • не проводить лечение без согласования с врачом;
  • учесть – длительность курса не должна превышать две недели;
  • при серьезных симптомах заболеваний проводить комплексное лечение с использованием других форм – таблеток и инъекций Диклофенак;
  • отказаться от курения для исключения поражений бронхов, развития бронхиальной астмы;
  • применять мазь только снаружи;
  • не допускать попадания на слизистые оболочки, открытые раны, глаза.

Важные моменты, которые необходимо учитывать при использовании препарата Диклофенак:

  • не следует накладывать на пораженное место повязку;
  • требуется исключить алкоголь, чтобы не спровоцировать развитие язвы, кровотечения в желудке, кишечнике;
  • при взаимодействии с антибиотиками усиливается их эффект;
  • риск возникновения побочных моментов увеличивается при нанесении мази на большую зону кожи, совместном использовании иных нестероидных противовоспалительных средств;
  • при одновременном приеме с другими формами Диклофенака учитывать суточную норму препарата.

Дозировка

Диклофенак в виде мази предназначен исключительно для наружного применения. Максимальная суточная доза составляет для взрослого человека 8 грамм. Точное количество наносимого за один раз препарата, продолжительность курса лечения, определяет доктор в зависимости от симптомов, состояния пациента. Мазь тонким слоем накладывается на воспаленный участок, осторожно втирается в поверхность кожи.

Подбор дозы производится индивидуально с учетом размера зоны поражения. При лечении Диклофенаком необходимо придерживаться таких рекомендаций:

  • разовая доза мази с концентрацией 1% – 2-4 г;
  • единовременное употребление геля 5% – до двух грамм;
  • нет необходимости наносить мазь до полного впитывания;
  • количество применений за сутки – от двух до четырех раз по назначению врача.

Побочные действия

Какие бы хорошие отзывы ни имела мазь, необходимо знать – при ее применении не исключены побочные эффекты. Они зависят от продолжительности лечения, чувствительности пациента к препарату, особенностей организма. При передозировке не исключены такие проявления:

  • повышенная возбудимость;
  • головная боль;
  • судороги;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • нарушение функций печени, почек.

Среди опасных побочных осложнений необходимо отметить:

  • потерю аппетита;
  • боли в области желудка;
  • повышенную активность печеночных ферментов;
  • кишечные, желудочные кровотечения;
  • метеоризм;
  • анорексию;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • раздражительность;
  • утомляемость;
  • бронхоспазмы;
  • анафилактический шок;
  • анемию;
  • дезориентацию в пространстве;
  • аллергию;
  • высыпания на коже;
  • припухлости;
  • покраснение;
  • жжение;
  • зуд.

Диклофенак детям

Дети, которые активно двигаются, не застрахованы от травм и воспалительных заболеваний. Родителям недопустимо заниматься лечением ребенка Диклофенаком самостоятельно. Препарат – курс и схему – может назначить только врач с учетом особенностей болезни, если малышу уже исполнилось 6 лет. Необходим контроль состояния, чтобы при наличии побочных эффектов заменить лекарство. Существуют рекомендации:

  • до 12 лет мазь, гель 1%, наносят дважды в день по 2 грамма, при количестве действующего вещества 5 % – по одному;
  • старше двенадцати лет – до 4 раз в сутки, 2 грамма.

При беременности

В медицинской практике Диклофенак с форме мази не прошел клинических исследований влияния на организм женщины, плода при беременности. Неизвестно, попадает ли лекарство ребенку с молоком матери. Для исключения вредных последствий, предотвращения рисков, использовать препарат в период лактации, беременности запрещено. Самое опасное время – последний триместр. Применение Диклофенака в это время провоцирует:

  • досрочное перекрытие артериального боталлова протока;
  • поступление крови в легкие плода;
  • подавление родовых схваток.
Читать еще:  Массажер простаты сделать самому

Цена мази Диклофенак

Лекарственный препарат можно приобрести в аптеке, при необходимости заказать через интернет-сайты с доставкой. Стоимость средства и его заменителей с аналогичным действием для Москвы составляет:

Диклофенак мазь

Диклофенак мазь – быстрая помощь при отёках и болях. По инструкции – она предназначена для лечения артритов и травм. Диклофенак выпускается в виде растворов, мазей или их аналогов — гелей. Как работает это средство? И можно длительно пользоваться обезболивающим составом?

Диклофенак – нестероидное негормональное лекарство

Главное действующее вещество в составе мази – диклофенак. Это – анаболик (обезболивающее) из разряда так называемых нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Главное, что можно понять из сложной аббревиатуры, диклофенак – это не гормональный препарат. А значит, его использование не имеет так много побочных эффектов, противопоказаний и ограничений к применению, как гормональные мази.

Термин «стероид» часто расценивается как обозначение «гормона» или «стероидного гормона». Название препарата «нестероидное» обозначает «негормональное лекарство». Диклофенак вместе с аспирином и ибупрофеном составляет тройку наиболее известных негормональных противовоспалительных средств.

Диклофенак используют тогда, которые формируется боль и воспаление. Он получил широкую популярность в обезболивании суставных воспалений. Артроз, ревматизм, остеохондроз, ишиас, прострелы, люмбаго.

При этом диклофенак не просто снижает чувствительность, а уменьшает воспалительный процесс, который вызвал эту боль. Как он действует? Нестероидное вещество подавляет действие фермента под названием циклооксигеназа. Этим оно останавливает синтез других веществ (гормоноподобных простаглантидов), которые стимулируют развитие воспаления.

На заметку: простаглантиды не только отвечают за уровень воспаления и болевых ощущений. Они также выполняют несколько других функций. К примеру, контролируют синтез желудочной слизи для защиты стенок желудка от соляной кислоты. Поэтому длительное применение внутрь нестероидных средств (к примеру, диклофенака) может привести к гастриту и язве желудка.

На основе диклофенака выпускают несколько форм лекарственных препаратов. Это – таблетки в кишечнорастворимой оболочке, растворы для инъекций, мази и гели для наружного применения, глазные капли и ректальные суппозитории.

В составе препаратов нестероидное средство вводится в виде двух соединений – диклофенака натрия и диклофенака калия. В большинстве препаратов содержится диклофенак натрия. Некоторые производителя дают наружным препаратам название мазь диклофенак натрия (к примеру, Белорусский Борисовский завод, украинский «Фармак»). Калиевая форма диклофенака чаще используется в таблетках для приёма внутрь. В таком виде диклофенак эффективнее всасывается и быстрее поступает в кровь.

Давайте рассмотрим два наружных препарата с диклофенаком – кожную мазь и гель.

Диклофенак мазь: состав

Мазь с диклофенаком пользуется столь большой популярностью, что её выпускают многие фармацевтические компании. Среди российских производителей – есть диклофенак мазь Акри (выпускается комбинатом Акрихин, Россия), и есть диклофенак мазь Акос (фармкомпания Синтез, также Россия). Среди зарубежных аналогов известен израильский вариант мази – диклофенак Тева (мазь-гель).

В диклофенак мази содержится 1% действующего вещества. Кроме НПВС, в состав препаратов входит димексид, янтарная или молочная кислота, консерванты.

Сколько стоит диклофенак мазь, определяется производителем лекарства. Учитывая, что действующее вещество в составе мази – одно и то же, различные виды обезболивающего средства с диклофенаком отличаются только вспомогательными компонентами и странами-производителями.

Почти во всех диклофенак мазях – 5% димексида. Этот компонент также является противовоспалительным. Он активирует метаболизм и этим ускоряет выведение токсинов, которые образуются при воспалении. Он также обладает некоторой противомикробной активностью.

Диклофенак мазь: инструкция по применению

Инструкция по применению диклофенака позиционирует его в качестве симптоматического лекарства. То есть для его использования не обязательно проводить полное обследование. Достаточно того, что имеются симптомы воспаления — боль, покраснение, отёк. Значит, необходима обезболивающая мазь.

От чего помогает диклофенак мазь? Она лечит и снижает болевые ощущения в суставах и мягких тканях. Успешно снимает воспаления при любых опорно-двигательных нарушениях (операциях, травмах, воспалениях по причине дегенерации сустава, неврологических защемлениях). Используется в нескольких областях медицины — ортопедии, неврологии, травматологии. Перечислим, где востребован диклофенак:

  • Травмы суставных и околосуставных.
  • Суставные боли любого происхождения.
  • Опорно-двигательные нарушения (в позвоночнике, руках, ногах, в шее, пальцах и др.).

Также состав стандартно рекомендуют при небольших травмах – ушибах, растяжениях. В качестве мази от ушибов диклофенак гарантирует снижение болевых ощущений. Что особенно необходимо в первые часы после получения травмы (если это ушиб). В случае перенапряжения (крепатуры) применение мази становится необходимым на следующий день после тренировки.

При местном нанесении мази диклофенак концентрируется в суставах. Его количество в суставных тканях в 20 раз выше, чем в крови. Поэтому наружное лечение мазями (кремами, гелями) оказывается весьма эффективным. Оно вводит лекарственные компоненты близко к очагу воспаления. И обеспечивает их концентрацию в воспалённых тканях.

Действие мази

Мазь от боли диклофенак уменьшает отёчность в зоне суставного воспаления. Благодаря этому увеличивается подвижность сустава. Он полнее сгибается и разгибается, лучше поворачивается, при этом движения совершаются с меньшим количеством болевых ощущений.

Состав мази одинаково эффективен на любых суставах человека. Так, мазь диклофенак при шейном остеохондрозе позволяет снизить болевые ощущения при поворотах головы, а также убрать головные боли. При поясничных болях диклофенак возвращает туловищу вертикальное расположение, убирает болезненную скованность в пояснице. Вообще, для спины мазь диклофенак используется при различных болях – при защемлении нерва при остеохондрозе, при поясничных болях радикулита, грыжах позвоночных дисков, прострелах.

Диклофенак мазь при остеохондрозе позволяет уменьшить воспаление, боль и отёк. Однако она не действует на главную причину развития воспаления – сдавливание нервных окончаний солевыми выростами (остеофитами). Поэтому прекращение действия диклофенака может привести к рецидиву воспаления. Таким образом, мазь или таблетки с диклофенаком или любым другим нестероидным противовоспалительным средством – это временная мера симптоматического лечения. Но не основная терапия остеохондроза.

Основное действие диклофенака выражено в снижении отёчности и болезненности, уменьшении воспаления. Вторичным эффектом диклофенака является снижение температуры (жаропонижающий эффект).

Диклофенак: мазь или гель?

На основе диклофенака выпускаются три вида наружных препаратов – мазь, крем и гель. Каждый из них предназначен для определённого применения. Крем – для быстрого впитывания и небольшого обезболивания (при ушибах). Мазь — для длительного действия и для лечения суставов (остеохондрозов, артритов, артрозов, других суставных воспалений).

Гелевая форма отличается увеличенной концентрацией диклофенака. В ней – 5% действующего вещества. Также в составе – лавандовое масло. Гель используют для быстрого и эффективного снятия мышечных болей.

Что говорит о геле диклофенак инструкция и применению? Гель назначают:

  • при любых мышечных болях;
  • при растяжении связок;
  • при отёках мышц из-за деградации суставов (артриты, артрозы, ишиас, люмбаго).

Мазь диклофенак имеет более широкое применение. Её используют не только при мышечных и суставных болях, а также при мигренях, болях в животе (коликах, проктитах), при воспалениях ЛОР-органов. Таким образом, мазь – более универсальный препарат длительного действия. Гель – более эффективное лечение мышечных болей.

Читать еще:  Мужу эротический массаж простаты

Как применять мазь диклофенак?

Состав мази наносят на зону локализации боли и воспаления (на сустав, щиколотку, стопу, или икроножную мышцу, или на шею, поясницу). В течение дня место боли намазывают 3-4 раза, тонким слоем, слегка втирая в кожу.

Важно: мазь, крем и гель диклофенак можно наносить только на кожу без ран, ссадин, трещин, других повреждений.

Можно ли детям мазь диклофенак наносить на места локализации мышечно-суставной или другой боли? Производитель ограничивает применение мази 6-летним возрастом. Детям младше использовать мазь категорически не рекомендуется. Для тех, кому больше 6 лет, состав мази разрешается наносить на места боли не больше 2 раз в день.

Побочное действие и противопоказания диклофенак мази

Перечислим, когда использовать диклофенак не рекомендуется даже наружно:

  • С осторожностью – диклофенак мазь при беременности. Особенно не рекомендуют в последнем триместре.
  • При язвенных поражениях пищеварительных органов.
  • При нарушениях работы выводящих и фильтрующих органов (печени, почек).
  • При склонности к кровотечениям и при гемофилии.

Побочные эффекты при наружном лечении диклофенаком наблюдаются редко. Они возникают, если не выдержаны сроки приёма (если мазь используется достаточно долго, 1 месяц и более). В таком случае может возникнуть зуд, сыпь, покраснение. Других побочных эффектов от наружной мази (геля) – обычно нет.

Диклофенак (наряду со многими НПВС) сгущает кровь и увеличивает её способность образовывать тромбы. А значит, увеличивает вероятность инфаркта, инсульта, других проблем с сосудами. Однако это происходит только на фоне длительного внутреннего лечения (таблетками или инъекциями). В таких случаях, диклофенак может провоцировать язвенные состояния. Что ещё важно знать:

  • Нельзя употреблять вместе с НПВС (диклофенаком) алкоголь.
  • Лучше принимать диклофенак во время еды. Обязательно запивать его водой (хотя бы половиной стакана).
  • Не превышать дозу (даже если нет желаемого эффекта обезболивания).

Во многих европейских странах системное лечение диклофенаком (уколами и таблетками) под запретом. Это объясняется тем, что длительный приём вещества увеличивает вязкость крови и способствует образованию тромбов. Что в результате может привести к инсульту или инфаркту. Риск увеличение сосудистых заболеваний по оценкам зарубежных специалистов составляет около 40%.

В России диклофенак относится к национальному списку препаратов первой необходимости. Он продаётся без врачебного рецепта и цена его – достаточно доступна.

Что ещё важно знать о препарате? Необходимо осторожно относиться к системному лечению. Нельзя бесконтрольно глотать таблетки или ставить свечи с препаратом дольше, чем 2 недели. Что касается мази и геля – то эти средства местного лечения не проникают в общий кровоток и не оказывают системного действия. При правильном нанесении, согласно инструкции, мазь с диклофенаком – практически безвредна (хотя и её не рекомендуют применять дольше 3 недель).

Диклофенак мазь: аналоги

Диклофенак является нестероидным средством, производным уксусной кислоты. Кроме него, есть несколько других нестероидных средств кислотного происхождения. Это – индометацин, кеторолак, ацеклофенак. Все они являются аналогами нестероидного диклофенака.

Приведём наиболее популярные названия мазей с диклофенаком:

Ортофен (Швейцария) — мазь, в составе которой содержится тот же самый диклофенак, но без димексида. При этом концентрация диклофенака в ней больше (2% вместо традиционного 1%). Ортофен имеет тот же механизм действия — он угнетает ферменты воспаления. Для чего применяют мазь Ортофен диклофенак? Он имеет те же показания к применению, что и другие нестероидные вещества, также используется для обезболивания и лечения воспаления.

Вольтарен (Швейцария) – гель. Его цена – самая высокая среди различных лекарств с диклофенаком. В его состав диклофенак введен не в натриевой форме, а в виде диэтиламина. В нём нет вазелиновой основы, а есть жидкий парафин. Благодаря чему Вольтарен быстрее впитывается и быстрее проявляет своё действие. Что лучше – отечественный Диклофенак Акри или Вольтарен мазь (гель) из Швейцарии? По скорости обезболивания лучше Вольтарен. Однако это достаточно дорогой препарат. Кроме того, он содержит больше консервантов (аллергенов). Поэтому при скромном бюджете и возможных аллергических реакциях лучше использовать отечественное средство. Кроме того, мазевый состав имеет ещё одно преимущество – длительно всасывание и пролонгированное лечение.

Диклак (Германия) – НПВС от немецких фармацевтов, препараты на его основе более доступны в стоимости, чем Вольтарен.
Кроме диклофенака и кислотных нестероидных средств, есть нестероидные вещества, которые получают другими способами (ибупрофен, напроксен, кетопрофен, нимесулид, мелоксикам). На их основе также выпускаются мази для лечения суставных болей. Самая известная, – ибупрофен мазь, – также является аналогом мази с диклофенаком.

Ибупрофен мазь — назначают при болях и воспалениях в суставах и мышцах. Что выбрать, мазь ибупрофен или диклофенак? Ибупрофен отличается менее выраженным обезболивающим эффектом. Поэтому при сильных болях не стоит заменять лечение ибупрофеном. А вот при обычной крепатуре – вполне возможно.

Отзывы

Мазь – очень дешёвая и достаточно эффективная. Впервые мне выписали её в травмпункте. Пока действует – не болит и не так сильно отекает. Жаль, что нельзя мазать больше 3 раз в день.

Синяк был таких размеров, что нога отекла и плохо помещалась в обувь. Диклофенак сотворил чудеса – обувь наделась. Конечно, мазать приходилось 3 раза в день, так как через некоторое время боль и отёчность возвращались. Но в целом, с этой мазью получилось «переходить» время после травмы в обычной обуви, без приобретения каких-то других ботинок.

С тех пор, как я узнала мазь, перестала применять таблетки. Мажу колено при сильной боли, чувствую себя гораздо лучше прежнего.

Вся информация предоставляется в ознакомительных целях. И не является инструкцией для самостоятельного лечения. При недомогании, обращайтесь к врачу.

Диклофенак (Diclofenac)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

Читать еще:  Массаж простаты дома мужу для кайфа пальцем техника проведения

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector